最も必要とされる分子の経口バイオアベイラビリティを解放します。
私たちは、スプレードライング、ホットメルト押出、ナノサスペンション、脂質製剤の4つの実証済みプラットフォームを提供しています。これらを並行してスクリーニングし、科学に基づいて選択し、初期の実現可能性から商業製造までの開発をサポートします。すべてが一つの屋根の下で行われます。
70%以上の医薬品候補が水溶性の低さに悩まされています。BCSクラスIIおよびIVの化合物では、低く変動するバイオアベイラビリティ、予測不可能な薬物動態、プログラムを頓挫させる製剤の課題を意味します。答えは推測ではありません。適切な技術を早期に、意図的に、そして正しいデータに基づいて選択することです。
私たちの4つの実現可能なプラットフォーム
01
スプレードライング（SD）
最大の溶解性向上のためのアモルファス固体分散体
スプレードライングは、結晶性の原薬（API）をアモルファス固体分散体（ASD）に変換します。薬物と安定化ポリマーを溶媒系に共溶解し、溶媒を急速に蒸発させて両成分を単一のアモルファス相に固定します。その結果、見かけの溶解性と溶解速度が大幅に向上した高表面積の粉末が得られます。
スプレードライングは、最も広く適用可能なASD技術の一つであり、強力な規制実績とミリグラムスケールのスクリーニングから商業製造までのスケーラビリティが証明されています。
最適な用途: 有機溶媒処理に適した溶解性の低いAPI、熱に敏感で溶融ベースの処理に適さない化合物、粒子サイズと形態の細かい制御を必要とするプログラム。
02
ホットメルト押出（HME）
溶媒フリーのASD技術と堅牢なスケーラビリティ
ホットメルト押出は、融合ベースのプロセスを通じてアモルファス固体分散体を生成します。APIとポリマーを混合し、溶融し、ツインスクリュー押出機で制御された温度と機械的エネルギーの下で混合します。溶媒は不要です。密度の高い均一な押出物は粉砕され、溶媒ベースのASD技術よりも少ない下流工程で最終的な経口剤形に加工されます。
HMEは連続的で本質的にスケーラブルなプロセスであり、リーンな製造フットプリントを持ち、商業ASD生産への最もコスト効率の高いルートの一つです。
最適な用途: 熱安定性のあるAPIでポリマーとの相溶性が良好なもの、溶媒フリーで持続可能な製造を優先するプログラム、下流処理の合理化と商業スケーラビリティが重要な要件である分子。
03
ナノサスペンション
溶解速度を向上させるための粒子サイズの縮小
ナノサスペンションは、トップダウンの湿式ビーズミリングを使用してAPIをナノメートル範囲（通常100〜500 nm）に縮小し、薬物をアモルファス形態に変換することなく溶解のための表面積を劇的に増加させます。結晶性APIは、ポリマーと界面活性剤を使用して水性サスペンションに安定化され、前臨床投与および経口臨床供給に適した物理的に安定した製剤を提供します。
ナノサスペンションは、高用量化合物および迅速に初期ヒト試験に進めることができるシンプルで柔軟な製剤を必要とする初期段階のプログラムに特に適しています。
最適な用途: 溶解速度制限のあるBCS/DCSクラスIIa化合物、高用量API、固体剤形の複雑さを伴わない迅速で柔軟なFIH製剤を必要とするプログラム。
04
脂質製剤
溶解駆動型バイオアベイラビリティ向上
脂質ベースの薬物送達システムは、APIを油、界面活性剤、共溶媒の媒体に事前に溶解させ、消化管液と接触すると自己乳化します。これにより、薬物は消化管を通過する間、溶解した吸収可能な状態を維持します。非常に脂溶性の高い分子に対して、このアプローチは固体分散技術の範囲を超えたバイオアベイラビリティの向上を提供し、さらにリンパ吸収を可能にして初回通過代謝を減少させることができます。
Ardenaでは、脂質製剤は2つの臨床フォーマットで提供されます。柔軟な前臨床および初期FIH投与のためのバイアル内液体と、患者向けの経口固体剤供給のための液体充填ハードカプセルです。これらはすべて単一のサイトで開発および製造されます。
最適な用途: 脂質賦形剤に良好な溶解性を持つ非常に脂溶性の高いAPI（logP > 3）、顕著な食事効果を持つ化合物、リンパ吸収をターゲットとするプログラムまたは迅速なFIHエントリーを目指すプログラム。
技術選択 — 私たちのアプローチ
私たちは、データに基づいて、あなたの分子に最適な技術を選択します。デフォルトではありません。
溶解性の低い化合物は二つとして同じものはありません。最適な実現戦略は、APIの物理化学的特性、熱安定性、logP、溶媒および脂質への溶解性、再結晶化の傾向、用量要件、臨床開発のタイムライン、長期的な商業戦略に依存します。
私たちは、以下を組み合わせた構造化された科学主導の技術選択プロセスを適用します:
物理化学的プロファイリング
製剤のコミットメントが行われる前にAPIの主要特性を完全に特性評価
インシリコモデリング
APIと賦形剤の相互適合性を予測し、化学構造のみから技術選択を導く熱力学および機械学習ツール
並行スクリーニング
最適な技術が不明な場合、複数のプラットフォームを並行してスクリーニングし、技術選択のための比較データを生成
スケーラビリティ計画
開発の決定は、商業製造を念頭に置いて初日から行われ、後期段階の再製剤を回避
その結果、クリニックへのより迅速でリスクの低い道が得られ、商業供給まで持続する製剤戦略が得られます。
Small Molecule Development
End-to-end development for small molecules with complex profiles — poorly soluble compounds, highly potent APIs, controlled substances, and challenging physicochemical characteristics. Our scientists know where the problems hide and how to get ahead of them. From first formulation to GMP batch, your program stays in expert hands.
Discuss Your ProgramLarge Molecule Development
Sterile drug product development and manufacturing for biologics and complex parenteral formulations. Our teams are experienced with the sensitivity and precision these molecules demand – from formulation design through aseptic fill-finish and lyophilization. One team that stays with your program.
Discuss Your ProgramNanomedicine Development
Ardena operates one of Europe's broadest nanomedicine platforms – lipid nanoparticles, polymeric nanoparticles, liposomes, nanosuspensions, and beyond. From building block synthesis through GMP production and regulatory submission, we cover the full development arc for nanoparticle-based therapeutics.
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