プラットフォームの実現
溶解性とバイオアベイラビリティの向上を目的としたデータ駆動型の技術プラットフォーム — スプレードライ、ホットメルト押出、ナノサスペンション、脂質製剤を並行して評価し、最適なルートがまだ明確でない場合に使用します。
スプレードライ
溶解性向上と高度な粒子工学のための多用途プラットフォーム
スプレードライは、溶解性の低い薬物候補の経口バイオアベイラビリティを向上させるための最も強力で商業的に実証された技術の一つです。APIと安定化ポリマーを単一のアモルファス固体分散体に設計することで、結晶性製剤では達成できない溶解性能を引き出します。複数のFDAおよびEMA承認製品が明確な規制経路を提供します。
溶解性とバイオアベイラビリティの大幅な向上
スプレードライ分散体は、複数のFDAおよびEMA承認製品が明確な規制経路を提供する中で、あらゆる実現技術の中で最も高い改善を一貫して提供します。
熱に敏感なAPIに適している
スプレードライはAPIを持続的な高温にさらすことがないため、溶融加工条件下で分解する化合物に最適な技術です。
正確な粒子工学
粒子サイズ、形態、密度、残留溶媒含有量はプロセスパラメータによって独立して制御可能です。
連続的かつスケーラブル
実験室から商業生産まで予測可能にスケールアップし、確立されたスケールアップ原則と強力な規制の親和性を持っています。
Ardenaでは、スプレードライはホットメルト押出、ナノサスペンション、脂質製剤と共に統合された実現技術プラットフォーム内に位置しています。化合物はすべての関連オプションに対して評価され、技術選択はデータに基づいて行われます。
初期の実現可能性と微小蒸発スクリーニング
スプレードライの実行前に製剤候補をランク付けし、API消費と開発時間を最小限に抑えます。
深いASD製剤の専門知識
ポリマー選択は熱力学モデリングと実験的な混和性データに基づいて行われ、経験的な推測ではありません。
エンドツーエンドのプロセス開発
実験室規模のBüchiユニットからGMPパイロットスケール製造まで。
統合された下流開発
スプレードライ中間体を直接タブレットまたはカプセルに変換し、技術移転ステップを省略。
その結果、臨床で機能し、商業供給まで持続する製剤戦略が得られます。
スプレードライのために化合物を評価する準備はできていますか？ 私たちの製剤科学者に相談してください →
ホットメルト押出（HME）
アモルファス固体分散体のための堅牢で溶媒フリーのプラットフォーム
ホットメルト押出は、結晶性APIを熱と機械的エネルギーだけでアモルファス固体分散体に変換します。溶媒も乾燥も溶媒回収も不要です。熱的に安定し、溶融加工に適した溶解性の低い化合物に対して、HMEは溶解性向上とスケーラブルな製造プロセスを組み合わせ、初期開発から商業生産まで対応します。
溶媒フリーの処理
有機溶媒を一切使用せず、回収インフラを排除し、製造フットプリントを簡素化します。細胞毒性化合物や湿気に敏感なAPIにとって大きな利点です。
連続的で高い再現性のある製造
バッチ間の一貫性があり、同じスクリューデザイン原則が11 mmのR&Dユニットから27 mmの商業用押出機に予測可能に転送されます。
優れた含量均一性
せん断下での集中的な混合により、ポリマーマトリックス内でAPIの分子レベルの均一性が実現します。
高い薬物負荷の可能性
多くの溶媒ベースのASDシステムよりも高い薬物負荷をサポートし、重要な投与量でもタブレットサイズを実用的に保ちます。
強力な商業的スケーラビリティ
最も商業的に成熟したASD製造技術の一つであり、確立された規制の期待があります。
Ardenaでは、HMEはより広範な実現技術フレームワーク内に組み込まれています。単一の技術がデフォルトで適用されることはなく、各化合物はその物理化学的特性に基づいて評価され、データが支持する場合にHMEが推奨されます。
インシリコポリマー選択
Hansen溶解度パラメータモデリングとAPI化学構造からの熱力学相図の構築。
材料節約型スクリーニング
DSC、TGA、HSM、VCMマイクロプロトタイプ開発をサブグラムのAPI量から行います。
完全なプロセス開発
スクリューデザイン、CPP特性評価、11 mmラボ押出機でのDoEベースの設計空間定義。
一致した設備スケールアップ
11 mm（R&D）→ 18 mm（フェーズI/II GMP）→ 27 mm（フェーズIII/商業）。
統合された下流製造
同じサイトでの粉砕、混合、タブレット圧縮、カプセル充填、ASD中間体と完成剤形の間に技術移転ステップなし。
ホットメルト押出があなたの分子に適したプラットフォームである可能性がありますか？ 私たちの科学者に相談してください →
ナノサスペンション
粒子サイズの縮小による経口バイオアベイラビリティの向上
ナノサスペンションはAPIをナノメートル範囲、通常は100〜500 nmに縮小し、溶解のための表面積を劇的に増加させ、結晶性APIをアモルファス形態に変換することなく薬物吸収を加速します。ポリマー-薬物の混和性要件なし、ガラス転移温度の管理なし、再結晶化リスクなし — 物理的に単純で本質的に安定した経路で、適切な化合物のバイオアベイラビリティを向上させます。
結晶形態の保持
アモルファス不安定性なし、再結晶化リスクなし。適切な化合物にとって意味のある簡素化。
溶媒なし、熱ストレスなし
湿式ビーズミリングは水性、常温プロセスであり、安全管理と分析試験を簡素化します。
高い薬物負荷
薬物負荷を制限するポリマーマトリックスがないため、高用量APIにとってナノサスペンションが自然な選択です。
迅速で柔軟な投与量のFIHエントリー
液体ナノサスペンションは迅速に調製され、投与量が調整可能であり、初期ヒト試験への最速の製剤ルートの一つです。
固体経口剤形への変換可能
ナノサスペンション中間体は、組成の再製剤化なしでタブレットまたはカプセルに加工可能です。
Ardenaでは、ナノサスペンション開発はより広範な実現技術プラットフォーム内に組み込まれており、スプレードライ、ホットメルト押出、脂質製剤と共に科学駆動型、データファーストの技術選択プロセスの一環として評価されます。
材料節約型並行スクリーニング
10〜20の安定化剤コンセプトをAPIのミリグラム量から評価。
高度な粒子特性評価
レーザー回折、DLSとゼータポテンシャル、TEMを開発と製造の全過程で使用。
スケーラブルな湿式ミリングプラットフォーム
ローラーミルからDynomillまで、前臨床からGMP臨床バッチサイズをカバー。
エンドツーエンドのクリーンルーム製造
車両準備、ミリング、希釈、一次包装。
統合された技術比較
最適な戦略が明確でない場合、ナノサスペンション、脂質製剤、HME、ASDプラットフォームを並行してスクリーニング。
ナノサスペンションがあなたの化合物の可能性を引き出すことができるでしょうか？ 私たちの製剤科学者に相談してください →
脂質製剤
溶解性駆動の戦略による経口バイオアベイラビリティの向上
非常に脂溶性の高い薬物候補にとって、課題はAPIがどれだけ速く溶解するかではなく、吸収されるまで溶液に留まることができるかどうかです。脂質ベースの製剤は、腸液と接触すると自発的に乳化する車両に薬物を事前に溶解させ、APIを溶解した吸収可能な状態に保ちながらGIを通過します。適切な化合物にとって、バイオアベイラビリティの向上は変革的です。
即時の溶解性駆動のバイオアベイラビリティ向上
APIは投与の瞬間から溶液中にあります。バイオアベイラビリティの数倍の向上が一般的に達成されます。
最も脂溶性の高い分子のためのリンパ吸収
脂質製剤は、肝臓の初回通過代謝を回避するリンパ吸収を実現する唯一の剤形です。
食事効果の軽減
よく設計された自己乳化製剤は、摂食/空腹時の変動を大幅に減少させ、臨床開発と商業利用の両方で意味のある利点を提供します。
1つの開発プログラムから2つの臨床フォーマット
同じ製剤を前臨床投与用にバイアルに充填し、その後患者供給用にハードカプセルに充填し、組成の再製剤化は不要です。
Ardenaでは、脂質製剤開発は開発の連続体全体に完全に統合されており、スプレードライ、ホットメルト押出、ナノサスペンションと共により広範な実現技術プラットフォーム内に位置しています。最適な技術がすぐに明確でない場合、並行評価を行い、仮定ではなく比較データを提供します。
脂質溶解性プロファイリング
APIのミリグラム量から20以上の賦形剤にわたって — すべての脂質製剤プログラムの基本的な第一歩。
SEDDSおよびSMEDDS製剤開発
賦形剤選択、自己乳化評価、薬物沈殿リスク評価、シミュレートされたGI条件下でのin vitro溶解。
物理的および化学的安定性評価
初期プロトタイプ段階からのカプセルシェル材料とのストレステストと互換性スクリーニング。
並行技術評価
技術選択が明確でない場合、脂質とASDスクリーニングを同時に実施し、比較in vitroおよびin vivoデータで決定をサポート。
脂質製剤があなたの化合物のバイオアベイラビリティを引き出すことができるでしょうか？ 私たちの製剤科学者に相談してください →
4つのプラットフォーム。1つのデータ駆動型フレームワーク。
各化合物はその化学に適したプラットフォームに対してスクリーニングされ、最適なルートがまだ明確でない場合は並行して評価されます。出力は仮定されたデフォルトではなく、比較in vitroおよびin vivoデータです。その結果、データが支持するために選ばれた製剤戦略が得られ、前臨床の概念実証から商業供給まで持続します。
